【高校生物】 細胞20 酵素の性質(17分) 動画 YouTube
https://www.youtube.com/watch?v=ur9KXDQoM9g
酵素反応モデル (sci.keio.ac.jp HPより)
創薬標準候補の遺伝子(右) (seibutsushi.net HPより)
『薬をつくる研究者の仕事』 京都大学大学院薬学研究科/編 化学同人 2017年発行
鍵と鍵穴の関係 (一部抜粋しています)
「鍵と鍵穴」の解説をする前に、まず基本的な用語の説明をしておきましよう。タンパク質のなかには化学反応を触媒する「酵素」や生体内の情報伝達を仲介する「受容体」があり、通常これらが薬の標的となります。このような標的タンパク質に特異的に結合する化学物質を「リガンド」といいます。そして、リガンドのなかでも生理作用や薬理作用をもつものを「生理活性物質」といいます。また、酵素によって分解などの化学反応を受ける物質は「基質」といいます。
医薬品は、生体内の基質や生理活性物質の代わりに酵素や受容体に結合することにより、その機能を調節するリガンド分子といえます。このことを「鍵と鍵穴」の概念を使って解説しましょう。
「鍵と鍵穴」の概念は、はじめは酵素の基質特異性に対して使われました(上図.画像参照)。酵素には基質が結合するのにちょうどよい大きさのくぼみがあります。このくぼみに基質がぴったりとはまったときのみ反応が起こり、くぼみの形に合わない基質以外の分子は酵素に認識されません。これを酵素の基質特異性といいます。この様子は、鍵穴の形に合う鍵だけがロックされた扉を開けられるのと同じなので、基質と酵素の関係を「鍵と鍵穴」にたとえられるようになりました。
いまでは、酵素と基質だけでなく、受容体と生理活性物質の関係もこの概念で説明されるようになっています。では、医薬品はこの概念のなかでどのように位置づけられるのでしょう。
実は、考え方は単純です。タンパク質の機能を抑えたいときのは、鍵が入らないように「偽鍵」で鍵穴をふさいでおけばよいのです。またタンパク質の機能を高めたいときには「合鍵」をつくって扉を開いてやればよいのです。
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どうでもいい、じじぃの日記。
暇なもので、病気に関する本をよく見ている。
薬や病気の本に「酵素」という用語がよく出てくる。
酵素とはタンパク質のなかで化学反応をスムーズに行う触媒の働きをする分子のことらしい。
最近では体の設計図、遺伝子の情報がわかってきたことを利用して、今までの薬では治せなかった病気を治療する新しい薬をつくろうという研究が進んできている。
細胞の受容体、酵素、膜輸送タンパク質などのうち、酵素に関係する薬の比率が多くなっているのだそうだ。
生命活動の主役は、酵素なんだそうです。